Das Zentralnervensystem verfügt über mehrere weitverzweigte Netzwerke von Neuronen, die unter Verwendung spezifischer Neurotransmitter den Aktivitätsgrad des Kortex und subkortikaler Areale steuern können. Schlaffördernde Neurotransmitter sind unter anderem Adenosin, GABA (Gamma-Aminobuttersäure) und Serotonin sowie die Peptide Cortistatin, Dynorphin, Endorphin, Enkephalin, Galanin, GRH und Somatostatin. Aktivierende Neurotransmitter sind Acetylcholin, Dopamin, Glutamat, Histamin, Noradrenalin sowie die Peptide CRH, Hypocretin (Orexin), Neurotensin, Substanz P, TRH und VIP (vasoaktives intestinales Peptid). Über den Blutweg können auch Adrenalin und Glukokortikoide aktivierend wirken.