Heparine sind aus Schweinedarm isolierte, hochsulfatierte Glykosaminoglykane (GAG) und zählen zu den Biologika. Unfraktioniertes Heparin (UFH) war jahrzehntelang das einzige Antikoagulanz für die kurz- und mittelfristige Thromboembolieprophylaxe und -therapie, wird aber nur noch in ausgewählten Situationen angewendet. Aufgrund ihrer pharmakokinetischen Vorteile sind heute die verschiedenen niedermolekularen Heparine (NMH) Mittel der Wahl. Alternativ zu NMH kann auch Fondaparinux eingesetzt werden, ein synthetisch hergestelltes Pentasaccharid, das der Antithrombin- (AT)-binding site der Heparine entspricht. Dieses Biomimetikum war der 1. selektive Faktor-Xa-Inhibitor. Eine seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkung der Heparine ist die Heparin-induzierte Thrombozytopenie (HIT). HIT-Patienten werden mit dem niedrigsulfatierten GAG Danaparoid, dem direkten Thrombinhibitor Argatroban oder off-label mit Fondaparinux antikoaguliert.